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科研人员对该化合物进行了手性全合成

2019-06-19 05:52编辑:admin人气:


  商酌还挖掘自然的大环内酯(ivorenolide A)正在固体和溶液状况下都存正在风趣的自拼装景象。已竣事了对30余种该科植物的化学因素和生物活性的商酌,具及照,中科院上海药物商酌所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中挖掘了一新类型具有免疫胁制活性的大环内酯(Ivorenolide A)。新骨架化合物35个;109,同时还提出了该化合物造成的大概生源途径。分辩判决了600余个构造众样化的化合物?

  商酌职员通过波谱措施、X-单晶衍射等机谋确定了其相对立体构造,科研职员对该化合物举行了手性全合成,并正在1,17-位造成了一18-员的大环内酯构造。局部商酌结果已正在Org. Lett.(12篇)、J. Nat. Prod.(12篇)等邦际刊物公告著作近50篇,新化合物逾越400个,Ivorenolide A及其合成的对映体的挖掘为研制新的免疫胁制剂供应了一个相对浅易、全新类型的先导构造。挖掘具有明显生物活性的化合物42个。本商酌由上海药物所岳修民商酌组、左修平商酌组以及兰州大学化学化工学院李瀛商酌组合营竣事。从而确定了该大环内酯(ivorenolide A)的绝对立体构型。并应邀撰写干系商酌综述(Chem. Rev. 2009,该化合物和其合成的对映异构体均显示精良的免疫胁制活性和选拔性。以12步的线%的总产率取得其对映异构体(比旋光和CD相反),该化合物具有罕睹的共轭双炔片断以及5个手性中央,正在生源合成途经开导下,近期,迄今为止,岳修民商酌组正在楝科植物化学因素和生物活性商酌方面博得了丰富的结果,1092)。商酌结果已正在线公告于Journal of the American Chemical Society。

(来源:未知)







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